民族药木耳菜的化学成分和降血糖作用
民族药木耳菜(HerbaGynuraeCusimbuae)是菊科菊三七属植物木耳菜Gynuracusimbua(D.Don)S.Moore的全草。四川云南彝族、拉祜族等少数民族的临床用药经验表明木耳菜对跌打损伤,风湿性关节炎,内外伤出血有良好的治疗作用。通过对菊科菊三七属植物的药用民族植物学研究,发现菊三七属植物中的红凤菜、白子菜、白凤菜、菊三七、药用菊三七、平卧菊三七具有良好的降血糖的作用,且红凤菜、平卧菊三七的降血糖机制可能与其抑制a-葡萄糖苷酶的活性相关,而同属植物木耳菜也应有相似的作用,本研究对木耳菜的化学成分和降血糖作用进行探讨。1.通过水蒸气蒸馏法和索氏提取法从木耳菜的干燥全草中提取挥发油成分和脂溶性成分,应用GC-MS进行分析,鉴定出47个挥发油成分和20个脂溶性成分,挥发油成分主要为依兰烯(7.30%)、δ-杜松烯(6.85%)、氧化石竹烯(5.90%)、1,5,9-三甲基-12-(1-甲基乙基)-4,8,13-环戊二烯并环辛四烯-1,3-二醇(5.83%)。脂溶性成分主要有烷类、脂肪酸和醇,脂肪酸主要为8,11-十八碳二烯酸甲酯(16.09%)、棕榈酸甲脂(12.15%)、花生酸甲脂(7.06%)、亚麻酸甲酯(7.00%)等。2.建立以PNPG为底物的α-葡萄糖苷酶抑制剂体外筛选模型,将木耳菜提取物在相同质量终浓度(1mg/mL)下,测定其对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,抑制率超过50%的木耳菜提取部位进入复筛,求出相应的半数抑制浓度(IC50)。结果显示,木耳菜乙酸乙酯部位对α-葡萄糖苷酶有明显的抑制作用,其IC50为0.mg/mL,小于阳性药物acarbose的0.mg/mL。实验表明,木耳菜乙酸乙酯部位具有α-葡萄糖苷酶抑制作用。3.通过对连续灌胃α-葡萄糖苷酶抑制剂的蔗糖负荷小鼠血糖的测定(“糖耐量”),研究木耳菜乙酸乙酯部位对正常小鼠餐后2h内碳水化合物代谢的影响,来探讨民族药木耳菜的降血糖作用及机制。结果显示,正常小鼠连续灌胃木耳菜乙酸乙酯部位4d后,小鼠的空腹血糖被降低(p0.01)；木耳菜乙酸乙酯部位可明显抑制小鼠蔗糖负荷后30min和60min血糖的升高,并且木耳菜乙酸乙酯部位高剂量组(mg/kg)的效果更好(p0.01)。实验表明,木耳菜乙酸乙酯部位具有降血糖作用,其作用机制可能与其对a-葡萄糖苷酶的抑制作用相关。4.应用AB-8型大孔吸附树脂对木耳菜乙酸乙酯部位进行组分分离,并用实验所建立的α-葡萄糖苷酶抑制剂体外筛选模型进行活性组分筛选,再应用HPLC对活性组分进行表征。结果显示,木耳菜乙酸乙酯部位组分Y2和Y3在相同质量终浓度(1mg/mL)下对α-葡萄糖苷酶有较好的抑制作用,抑制率分别达到70.09±6.13%和89.12±2.34%,但是组分Y2的IC50为0.mg/mL,大于acarbose的0.mg/mL,远大于组分Y3的0.mg/mL。组分Y3的HPLC表征结果显示其主要有四种单一成分。实验表明,木耳菜α-葡萄糖苷酶抑制作用有效部位乙酸乙酯部位的活性组分是Y3组分,它主要由四种成分构成。结论：民族药木耳菜α-葡萄糖苷酶抑制作用的有效部位是乙酸乙酯部位,乙酸乙酯部位Y3组分是木耳菜乙酸乙酯部位的α-葡萄糖苷酶抑制作用活性组分。抑制α-葡萄糖苷酶的活性可能是民族药木耳菜降血糖的作用机制。民族药木耳菜乙酸乙酯部位可作为α-葡萄糖苷酶抑制剂进一步研究其有效成分和作用机制。
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